Informacioni bazë | |
Emri i produktit | Cefradina |
Stabiliteti | E ndjeshme ndaj dritës |
Pamja e jashtme | Pluhur i bardhë |
Analiza | 99% |
Pika e shkrirjes | 140-142 C |
Paketimi | 5 kg; 1 kg |
Pika e vlimit | 898 ℃ |
Përshkrimi
Cefradine (e njohur gjithashtu si cefradine), 7-[D-2-amino-2(1,4ciklohexadien1-il) acetamido]-3-metil-8-0x0-5thia-l-azabiciklo[4.2.0] tetor-2- monohidrat i acidit ene-2-karboksilik (111 është një antibiotik cefalosporin gjysëm sintetik. përdoret nga goja, intramuskulare dhe intravenoze. Struktura e cefradinës është e ngjashme me atë të cefalexinës, i vetmi ndryshim është në unazën gjashtë-anëtareshe. Cefaleksina ka tre lidhjet e dyfishta që formojnë një sistem aromatik ndërsa cefradina ka dy lidhje të dyfishta në të njëjtën unazë[1].
Figura 1 struktura kimike e cefradinës;
Cefradina është një pluhur kristalor i bardhë me një peshë molekulare prej 349.4[2]. Sinteza e cefradinës është diskutuar[3]. Cefradina tretet lirisht në tretës ujorë. Ai është një zwitterion, që përmban një grup amino alkalik dhe një grup karboksil acid. Në rangun e pH prej 3-7, cefradina ekziston si një kripë e brendshme[4]. Cefradina është e qëndrueshme për 24 orë në 25" brenda intervalit të pH prej 2-8. Meqenëse është e qëndrueshme në mjediset acidike, ka pak humbje të aktivitetit në lëngun gastrik; janë raportuar humbje prej më pak se 7%.[5].
Cefradina lidhet dobët me proteinat e serumit njerëzor. Ilaçi ishte më pak se 20% i lidhur me proteinat e serumit[4]. Në një përqendrim serik prej 10-12 pg/ml, 6% e totalit të barit ishte në kompleksin e lidhur me proteinat. Një studim tjetër[6]zbuloi se në një përqendrim total prej 10 pg/ml, 28% e barit ishte në gjendje të lidhur me proteina; në një përqendrim total prej 100 pg/ml, 30% e barit ishte në gjendje të lidhur me proteinat. Ky studim tregoi gjithashtu se shtimi i serumit në cephradine uli aktivitetin e antibiotikëve. Një studim tjetër[2]tregoi se lidhja me proteinat e cefradinës varionte nga 8 në 20%, në varësi të përqendrimit të barit. Megjithatë, një studim nga Gadebusch et al.[5]nuk gjeti ndryshim në MIC të cephradinës ndaj Staphylococcus aureus ose Escherichia coli pas shtimit të serumit njerëzor.
Indikacionet
Cephradine është aktive in vitro kundër një spektri të gjerë bakteresh gram-pozitive dhe gram-negative, duke përfshirë organizmat patogjenë të izoluar në klinikë; Komponimi është treguar të jetë i qëndrueshëm ndaj acidit dhe shtimi i serumit njerëzor kishte vetëm një efekt të lehtë në përqendrimin minimal frenues (MIC) për organizmat e ndjeshëm. Kur u jepet nga goja ose nënlëkura kafshëve të infektuara eksperimentalisht me një sërë bakteresh patogjene, cephradina ofronte mbrojtje efektive.[16]. Në trajtimin e sëmundjeve akute infektive, përgjigje të kënaqshme klinike ndaj terapisë me cefradine janë raportuar nga një numër kërkuesish[14, 15, 17-19].