Ceftriaxone natriumi

Ceftriaxone sodium është një cefalosporinë rezistente ndaj β-laktamazës me një gjysmë jetë jashtëzakonisht të gjatë në serum. Dozimi një herë në ditë është i mjaftueshëm për shumicën e indikacioneve. Dy faktorë kontribuojnë në kohëzgjatjen e veprimit të ceftriaksonit: lidhja e lartë e proteinave në plazmë dhe ekskretimi i ngadalshëm urinar. Ceftriaksoni ekskretohet si në bile ashtu edhe në urinë. Ekskretimi i tij urinar nuk ndikohet nga probenecidi. Pavarësisht nga vëllimi relativisht i ulët i shpërndarjes së tij, ai arrin në lëngun cerebrospinal në përqendrime që janë efektive në meningjitin. Vërehet farmakokinetika jolineare.
Ceftriaksoni përmban një sistem heterociklik shumë acid në grupin 3-tiometil. Ky sistem unazash i pazakontë i dioksotriazinës besohet se jep vetitë unike farmakokinetike të këtij agjenti. Ceftriaxone është shoqëruar me "llum" ose pseudolithiasis të zbuluar në mënyrë sonografike në fshikëzën e tëmthit dhe në kanalin biliar të përbashkët. Simptomat e kolecistitit mund të shfaqen në pacientët e ndjeshëm, veçanërisht ata që marrin terapi të zgjatur ose me dozë të lartë ceftriaxone. Fajtori është identifikuar si kelati i kalciumit.
Ceftriaxone shfaq një aktivitet të shkëlqyer antibakterial me spektër të gjerë kundër organizmave Gram-pozitiv dhe Gram-negativ. Është shumë rezistent ndaj shumicës së β-laktamazave të ndërmjetësuara nga kromozomi dhe plazmidi. Aktiviteti i ceftriaxone kundër Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Proteus indole-pozitiv dhe Pseudomonas spp. është veçanërisht mbresëlënëse. Është gjithashtu efektiv në trajtimin e infeksioneve të gonorresë rezistente ndaj ampicilinës dhe H. influenzae, por përgjithësisht më pak aktiv se cefotaksime kundër baktereve Gram-pozitive dhe B.fragilis.